Une protéine naturelle pourrait révolutionner les traitements contre le cancer en facilitant l’absorption des médicaments par les cellules. Des chercheurs ont découvert comment exploiter cette voie pour augmenter l’efficacité des thérapies jusqu’à 23 fois.

Les PROTACs (proteolysis-targeting chimeras), une classe prometteuse de médicaments contre le cancer, rencontrent souvent des difficultés à pénétrer les cellules en raison de leur taille importante. Une équipe de scientifiques a identifié la protéine CD36 comme un moyen naturel de transporter ces molécules volumineuses à l’intérieur des cellules. Cette approche a permis d’augmenter significativement l’efficacité des traitements dans des études précliniques.

La méthode, baptisée chimie médicinale endocytique chimique (CEMC), utilise le processus naturel d’endocytose pour faciliter l’entrée des médicaments dans les cellules. Cette découverte pourrait sauver de nombreux médicaments précédemment jugés trop gros pour être efficaces. Les chercheurs ont constaté que les PROTACs modifiés non seulement pénétraient mieux les cellules, mais aussi montraient une puissance accrue contre les tumeurs. Les PROTACs représentent une avancée majeure par rapport aux thérapies traditionnelles, car ils dégradent complètement les protéines cibles au lieu de simplement bloquer leur activité. Cette caractéristique réduit les risques de résistance aux médicaments, un problème courant dans les traitements du cancer. 

Parmi les essais cliniques actuellement en cours sur les PROTACs, Arvinas et Pfizer ont annoncé récemment des résultats préliminaires positifs de l’essai clinique de phase 3 VERITAC-2 évaluant le vepdegestrant en monothérapie par rapport au fulvestrant chez des adultes atteints d’un cancer du sein avancé ou métastatique avec récepteurs d’œstrogènes positifs et récepteurs 2 du facteur de croissance épidermique humain négatifs (ER+/HER2-) et dont la maladie a progressé après un traitement antérieur par des inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante (CDK) 4/6 et une thérapie endocrinienne. Il s’agit des premières données pivotales pour le vepdegestrant, un dégradeur d’ER oral PROteolysis TArgeting Chimera (PROTAC). 

Les PROTACs représentent une nouvelle génération de thérapies ciblées qui dégradent spécifiquement les protéines impliquées dans le développement du cancer. Contrairement aux inhibiteurs traditionnels, ils éliminent complètement la protéine cible. Cette action complète réduit les chances que la cellule cancéreuse développe une résistance au traitement, un problème majeur avec les thérapies actuelles. Les PROTACs ciblent également des fonctions multiples des protéines, offrant une approche plus globale.

Source : Techno-Science, Global News wire