Les gélules englobent l’une des formes posologiques orales solides les plus populaires pour les produits pharmaceutiques, le marché mondial des capsules vides devant atteindre 3,7 milliards de dollars d’ici 2026, avec une progression de 7 % par an.  

La croissance du marché des gélules peut être en partie attribuée aux nombreuses options disponibles pour les fabricants de médicaments : matériau, tailles, couleurs et options d’impression. Avec autant d’options disponibles, les formulateurs n’ont que l’embarras du choix. Cependant, la sélection de la gélule appropriée pour le développement de produits spécifiques peut entraîner des défis liés à la complexité et à la stabilité des médicaments.

Les tendances mondiales pharmaceutiques mettent en lumière les formes posologiques orales, l’orientation patient/client, les innovations en R&D et la fabrication continue ayant certains des impacts les plus importants. 

Par rapport à d’autres formes posologiques solides, les gélules nécessitent moins d’étapes dans le processus de fabrication que les comprimés et peuvent atteindre un remplissage combiné. La facilité de développement et l’évolutivité des gélules permettent leur polyvalence pour contenir presque tous les ingrédients actifs pharmaceutiques ou nutraceutiques. Les poudres peuvent être mélangées et les goûts et les odeurs masqués avec des ingrédients supplémentaires, offrant aux fabricants de médicaments une option de formulation de médicament polyvalente et aux patients un produit qui répond le mieux à leurs besoins individuels.

Quelle est la bonne gélule pour le bon produit ? Voici les critères :

1. Barrière à l’air et à l’eau : la sensibilité à l’humidité de la formulation du médicament à la fois à l’humidité environnementale et à l’humidité à l’intérieur de la formulation elle-même affectera le type de capsule utilisé pour une formulation particulière. Le taux de transmission d’oxygène (OTR) et le taux de transmission de vapeur d’eau (WVTR)

2. Réactivité du matériau rempli : les excipients seront inévitablement utilisés avec l’API pour améliorer le mode d’administration, la solubilité ou même la densité de l’ingrédient actif. Cependant, les gélules peuvent présenter des problèmes d’incompatibilité lors de l’examen de leur utilisation pour une formulation médicamenteuse particulière. Les remplissages de gélules sont généralement défavorables à une utilisation avec des aldéhydes réactifs en raison de la réticulation. 

Dans le même ordre d’idées, les formulations de médicaments qui utilisent des excipients polymères anioniques et/ou cationiques détermineront le type de gélule en raison de la réactivité différente entre les matériaux.

3. Composition matérielle et autres paramètres : la composition du matériau peut être hygroscopique tandis que d’autres peuvent provoquer une réaction de Maillard au contact des amides primaires. Les réactions physiques généreront leur propre ensemble de défis qui détermineront le type de capsule utilisé.

Les défis de l’encapsulation des gélules pharmaceutiques : les interactions physico-chimiques, la fissuration des capsules, la décoloration, l’interaction des couleurs et le remplissage de la coque sont cités comme des défis spécifiques pour la fabrication des capsules. 

Par exemple, les formes posologiques du médicament antifongique Itraconazole ont été développées et commercialisées sous forme de gélules à base de gélatine, mais ont rencontré des difficultés concernant la dissolution. Des gélules d’hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) ont été testées et ont démontré que la libération de médicament était supérieure à celle des gélules de gélatine et que les microgranules ne restaient pas piégées dans les gélules pendant la dissolution.

Source : CPHI on line